ЛОРЕТА табл. п.п.о. 2.5 мг №30
Нет наличии
ЛОРЕТА табл. п.п.о. 2.5 мг №30
По рецепту
Фото товара: ЛОРЕТА табл. п.п.о. 2.5 мг №30
Арт. 291992

ЛОРЕТА табл. п.п.о. 2.5 мг №30

Действующее вещество: Летрозол
Производитель: Синтон Испания С.Л.

Характеристики

Производители
Синтон Испания С.Л.
Действующие Вещества
Летрозол
Страны производителя
Испания
Сроки годности
3 года
Рецептурный
Да
Торговые названия
ЛОРЕТА
Лекарственные формы
табл. п.п.о.
Дозировка
2.5 мг
Условия хранения
t не выше 25 °C

Инструкция по применению

Показания

-        Ранние стадии инвазивного рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе в качестве адъювантной терапии.

-        Гормонозависимый HER-2 негативный рак молочной железы у женщин в постменопаузе в качестве неоадъювантной терапии при противопоказаниях к химиотерапии и отсутствии необходимости в экстренном хирургическом вмешательстве.

-        Ранние стадии инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в течении 5 лет в качестве продленной адъювантной терапии.

-        Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии).

-        Распространенные формы рака молочной железы при развитии рецидива или прогрессирования заболевания у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

Противопоказания

-        Повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата.

-        Эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода.

-        Беременность; период кормления грудью.

-        Возраст до 18 лет.

С осторожностью

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Тяжелая печеночная недостаточность (Чайлд-Пью класс C).

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Одновременное применение с мощными ингибиторами изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 или препаратами с узким терапевтическим индексом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказанно, поскольку для данной группы пациенток отсутствуют данные клинических исследований.

Результаты доклинических исследований показали, что летрозол обладает эмбриотоксическим и фетотоксическим действием, поэтому в случае наступления беременности во время терапии летрозолом, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода при продолжении терапии препаратом.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая доза препарата ЛОРЕТА® 2,5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, длительно.

В случае пропуска дозы ее необходимо применять как можно скорее, однако избегая дублирования (если время принятия следующей дозы практически наступило).

Превышение суточной дозы >2,5 мг провоцирует усиление системных эффектов препарата.

В неоадъювантном (предоперационном периоде) режиме лечение препаратом должно продолжаться в течение 4–8 месяцев для достижения оптимального сокращения размеров опухоли. При не достижении адекватного ответа опухоли на лечение прием препарата следует прекратить, необходимо решать вопрос о хирургическом или иных видах лечения. В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не более 5 лет).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата ЛОРЕТА® следует прекратить.

Пациенты с нарушением функции печени

При нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы препарата не требуется (Чайлд‑Пью классы A, B). Терапия летрозолом у пациенток с тяжелыми нарушениями функции печени (Чайлд‑Пью класс C) должна осуществляться при постоянном контроле врача.

Пациенты с нарушением функции почек

При нарушении функции почек (клиренс креатинина ≥10 мл/мин) коррекции дозы летрозола не требуется. Терапия летрозолом у пациенток с тяжелыми нарушениями функции почек клиренс креатинина <10 мл/мин (Чайлд‑Пью класс C) должна осуществляться при постоянном контроле врача.

Пациенты старше 65 лет

У пациенток пожилого возраста коррекции дозы препарата ЛОРЕТА® не требуется.

Побочные действия

Частота побочных реакций оценивается следующим образом:

возникающие «очень часто» — >10%, «часто» — >1–<10%, «нечасто» — ≥0,01%–<1%; «редко» — >0,01–<0,1%, «очень редко» — <0,01%, включая отдельные сообщения.

Инфекционные и паразитарные заболевания:

Нечасто — инфекции мочевыводящих путей. Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты полипы): нечасто — боль в области опухоли.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Нечасто — лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

Частота неизвестна — анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

Очень часто — гиперхолестеринемия;

Часто — анорексия, повышение аппетита.

Нарушение психики:

Часто — депрессия;

Нечасто — тревожность (включая нервозность), раздражительность.

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто — головная боль, головокружение;

Нечасто — сонливость, бессонница, ухудшение памяти, нарушение чувствительности (включая парестезию, гипестезию), нарушения вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения, синдром запястного канала.

Нарушения со стороны органов зрения:

Нечасто — катаракта, раздражение глаз, «затуманивание» зрения.

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, ишемическая болезнь сердца (включая впервые выявленную или ухудшение течения имеющейся стенокардии, стенокардию, требующую хирургического вмешательства, инфаркт миокарда, ишемия миокарда).

Нарушения со стороны сосудов:

Очень часто — приступообразные ощущения жара («приливы»);

Часто — повышение артериального давления (АД);

Нечасто — тромбофлебит (включая тромбофлебит поверхностных и глубоких вен);

Редко — эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.

Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Нечасто — диспноэ, кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто — тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея, боли в животе;

Нечасто — стоматит, сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов;

Очень редко — гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Очень часто — повышенная потливость;

Часто — алопеция, сухость кожи, сыпь (включая эритематозную, макуло-папулезную псориазиформную и везикулезную);

Нечасто — кожный зуд, крапивница;

Частота неизвестна — ангионевротический отек, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса‑Джонсона (злокачественная полиморфная экссудативная эритема).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Очень часто — артралгия;

Часто — миалгия, боль в костях, остеопороз, переломы костей;

Нечасто — артрит;

Частота неизвестна — синдром щелкающего пальца.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечасто — учащенное мочеиспускание.

Нарушение со стороны половых органов и молочных желез:

Часто — вагинальное кровотечение;

Нечасто — выделение из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Очень часто — повышенная утомляемость (включая астению и ощущение дискомфорта);

Часто — периферические отеки;

Нечасто — генерализованный отек, сухость слизистых оболочек, жажда, лихорадка.

Лабораторные и инструментальные показатели:

Часто — увеличение массы тела;

Нечасто — снижение массы тела.

Взаимодействие

Летрозол метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP2A6 и CYP2C19 цитохрома P450. На системную элиминацию летрозола могут оказывать влияние лекарственные препараты, воздействующие на данные изоферменты.

Лекарственные препараты, приводящие к повышению концентрации летрозола в сыворотке крови.

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 способны снижать метаболизм летрозола, тем самым повышая его концентрацию в сыворотке крови. Одновременное применение мощных ингибиторов данных изоферментов (для изофермента CYP3A4 таковыми являются, например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, ритонавир, кларитромицин, телитромицин; для изофермента CYP2A6 — метоксален) может привести к увеличению экспозиции летрозола.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении летрозола и мощных ингибиторов изоферментов CYP3A4 и CYP2A6.

Лекарственные препараты, приводящие к снижению концентрации летрозола в сыворотке крови.

Индукторы изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 способны повышать метаболизм летрозола, тем самым снижая его концентрацию в сыворотке крови. Одновременное применение индукторов данных изоферментов (для изофермента CYP3A4 таковыми являются, например, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный) может привести к снижению экспозиции летрозола; для изофермента CYP2A6 — индукторы неизвестны.

Одновременное применение с тамоксифеном

При одновременном применении летрозола и тамоксифена в дозе 20 мг/сут наблюдается снижение концентрации летрозола в сыворотке крови в среднем на 38%.

Одновременное применение с препаратами, имеющими узкий терапевтический индекс

In vitro летрозол ингибирует изофермент CYP2A6 цитохрома P450 и незначительно CYP2C19, клиническое значение данного явления не установлено. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении летрозола с лекарственными препаратами с узким терапевтическим индексом, введение которых зависит преимущественно от изофермента CYP2C19 (например, фенитоин, клопидогрел).

Одновременное применение с циметидином и варфарином

При одновременном применении летрозола с циметидином (известным неспецифическим ингибитором изоферментов CYP2C19 и CYP3A4) и варфарином (чувствительным субстратом изофермента CYP2C9с узким терапевтическим индексом, который часто назначается в качестве сопутствующей терапии пациенткам, принимающим летрозол) клинически значимых взаимодействий не наблюдается.

Передозировка

Симптомы

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола, специфическая симптоматика не описана.

Лечение

Симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится при диализе.

Особые указания

Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением врача.

Во время терапии летрозолом, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периодах следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня.

Нет данных о применении летрозола у пациенток с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.

-        Перед началом применения препарата у таких пациенток, следует тщательно оценить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.

-        Так как летрозол применяется только у пациенток в постменопаузе, в случае невыясненного статуса гормональной регуляции репродуктивной системы рекомендовано определить концентрацию лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликул‑стимулирующего гормона (ФСГ) и/или эстрадиола до начала лечения.

-        Повышение уровня ФСГ в сыворотке крови приводит к стимуляции роста фолликулов и может вызвать овуляцию, в связи с чем, во время терапии препаратом, существует потенциальная возможность наступления беременности у женщин в перименопаузальном и раннем постменопаузальном периоде. В таких случаях следует использовать надежные методы контрацепции до установления стабильного постменопаузального гормонального уровня у данной группы пациенток.

-        Существуют данные о развитии остеопароза и/или возникновения переломов костей во время применения летрозола (см. «Нарушения со стороны костно‑мышечной системы и соединительной ткани»), в связи с чем, рекомендуется тщательный контроль состояния костной ткани в течение всего периода применения препарата. Рекомендуется избегать одновременного применения препарата с темоксифеном, другими антиэстрогенными и эстрогенсодержащими препаратами, поскольку перечисленные средства могут ослаблять фармакологическое действие летрозола (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Механизм данного взаимодействия не изучен.

-        Препарат не показан для терапии рака молочной железы, не содержащего рецепторов к стероидным гормонам (эстрогену и прогестерону).

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами

Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость, головокружение и сонливость, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций.

В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами и при появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Фармгруппы

Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

MKB

C50 Злокачественные новообразования молочной железы

ATC

L02BG04 Летрозол